Сердечные гликозиды – это лекарства, которые могут назначить людям с сердечной недостаточностью, мерцательной аритмией и некоторыми другими нарушениями ритма1.
Еще 30 лет назад сердечные гликозиды очень широко применялись в клинической практике. Сегодня эти лекарства не относятся к первой линии терапии, обычно их назначают, если другие препараты пациенту не помогли1,2. Сердечные гликозиды могут быть в виде инъекций и препаратов для приема внутрь: таблеток и капсул.
Что такое сердечные гликозиды
В природе сердечные гликозиды встречаются в определенных растениях (таких как ландыш, наперстянка, строфант) и организме некоторых земноводных. Еще 200 лет назад ученые поняли, что некоторые растения положительно влияют на сердце, приводя в норму кровоснабжение и уменьшая отеки, и начали назначать их людям с сердечными заболеваниями.
В 1775 году были опубликованы научные работы, в которых описывались 6 случаев успешного лечения «сердечной водянки» с помощью свежих стеблей наперстянки. Вскоре после этого гликозиды завоевали большую популярность во врачебных кругах. В 19 веке их использовали в качестве «успокоителя» сердца и рвотного средства, в 20 веке ученые узнали, чем вызвана их способность замедлять сердечный ритм и увеличивать силу сердечных сокращений2.
В 21 веке активно изучаются потенциальные терапевтические свойства сердечных гликозидов, например, противовоспалительные, противовирусные и противораковые3,4. Но все же основное назначение гликозидов остается прежним – терапия сердечно-сосудистых заболеваний.
Как работают сердечные гликозиды
Общее свойство всех сердечных гликозидов – способность влиять на концентрацию натрия, калия и кальция в сердечной мышце и замедлять электрические сигналы в синусовом и атриовентрикулярном узле, которые отвечают за частоту сердцебиения. За счет этого сердечные гликозиды могут усиливать сокращения сердечной мышцы, увеличивать объем крови, которое сердце выбрасывает с каждым ударом, и снижать частоту сердечных сокращений1,2.
Специалисты выделяют несколько основных эффектов сердечных гликозидов2:
- замедление ритма сердечных сокращений;
- повышение сократительной функции и тонуса миокарда;
- угнетение проводимости;
- повышение возбудимости (в токсических дозах);
- более быстрое и глубокое диастолическое расслабление, увеличение времени диастолы (промежутка между двумя сердечными сокращениями);
- увеличение почечного кровотока.
Когда назначают сердечные гликозиды
Так как сердечные гликозиды улучшают тонус миокарда и регулируют сердечный ритм, их обычно назначают при острой и хронической сердечной недостаточности и тахиаритмиях: пароксизмальной форме фибрилляции предсердий и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Причем применяются сердечные гликозиды далеко не всегда, а только тогда, когда более безопасные современные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы антиотензинпревращающего фермента (иАПФ), диуретики, блокаторы кальциевых каналов) оказались неэффективными или малоэффективными5,6.
Сердечные гликозиды чаще используются при неотложных состояниях – приступах тахиаритмии, острой сердечной недостаточности. В этом случае препараты вводят внутривенно.
Какие существуют сердечные гликозиды
Самые известные сердечные гликозиды: дигоксин, дигитоксин, коргликон и строфантин. Во врачебной практике обычно используется дигоксин, он изучен лучше всего и доказал свою клиническую эффективность.
Выделяют 3 вида лекарственных препаратов, относящихся к данной категории7:
- Относительно короткого действия (строфантин, коргликон). Они слабо всасываются в кишечнике, поэтому вводятся только внутривенно, начинают действовать через 5-10 минут, максимальный эффект развивается в течение получаса и сохраняется не более суток.
- Средней продолжительности действия (дигоксин). Могут всасываться из ЖКТ, назначаются в виде таблеток и инъекций. При внутривенном введении начинают действовать через 10-20 минут, при приеме внутрь через 2-4 часа. Максимальный эффект развивается в течение 2-8 часов (в зависимости от способа применения). Длительность действия после отмены составляет одну неделю.
- Длительного действия (дигитоксин). Очень хорошо всасываются в ЖКТ. При приеме внутрь начинают действовать в течение 2-4 часов, при внутривенном введении через 20 минут. Максимальный эффект сохраняется до 8-48 часов. Длительность действия после отмены – 21 день и более.
Плюсы и минусы сердечных гликозидов
Сердечные гликозиды улучшают сердечный выброс у людей с сердечной недостаточностью и помогают замедлить слишком быстрый сердечный ритм. Исследования показали, что эти препараты могут уменьшить симптомы сердечной недостаточности и тахиаритмии и снизить риск госпитализации пациентов с этими заболеваниями1.
Главные минусы сердечных гликозидов: узкое терапевтическое окно в сочетании с большим периодом полувыведения2. Узкое терапевтическое окно означает, что разница между минимальной эффективной и минимальной токсической дозой у этих препаратов очень небольшая, а значит, высока вероятность передозировки. Из-за большого периода полувыведения сердечные гликозиды долго остаются в организме, что может усилить их токсический эффект.
Сердечные гликозиды способны вызвать тяжелое состояние, которое называется «гликозидной интоксикацией» и может сопровождаться нарушением сердечного ритма, редким сердцебиением (брадикардией), тошнотой, рвотой, нарушениями зрения. В группе риска пациенты пожилого возраста, с ишемией миокарда, патологиями почек и печени, гипотериозом, гипокалиемией, гиперкальциемией7.
Как выбрать сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды может назначать только врач, и лечение этими препаратами проводится только под контролем медиков. К тому же сердечные гликозиды относятся к лекарствам строгого учета и продаются только по рецепту.
У сердечных гликозидов есть абсолютные противопоказания: их нельзя принимать пациентам с атриовентрикулярной блокадой 2 и 3 степени, индивидуальной непереносимостью и интоксикацией гликозидами в анамнезе.
К относительным противопоказаниям относятся синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада 1 степени, тяжелая гипертоническая болезнь, почечная недостаточность и некоторые другие заболевания.
Популярные вопросы и ответы
Мы обсудили важные вопросы, связанные с сердечными гликозидами, с врачом-кардиологом Аллой Чараевой.
Какие существуют противопоказания к применению сердечных гликозидов?
Чем опасны сердечные гликозиды?
Какие существуют источники получения сердечных гликозидов?
Возможно ли отравиться сердечными гликозидами?
Источники:
- Cleveland Clinic. Сердечные гликозиды.
https://my.clevelandclinic.org/health/treatments/24512-cardiac-glycosides - Калягин Алексей Николаевич Хроническая сердечная недостаточность: современное понимание проблемы. Использование сердечных гликозидов (сообщение 12) // БМЖ. 2007. №8.
https://cyberleninka.ru/article/n/hronicheskaya-serdechnaya-nedostatochnost-sovremennoe-ponimanie-problemy-ispolzovanie-serdechnyh-glikozidov-soobschenie-12 - Amarelle L, Katzen J, Shigemura M, Welch LC, Cajigas H, Peteranderl C, Celli D, Herold S, Lecuona E, Sznajder JI. Cardiac glycosides decrease influenza virus replication by inhibiting cell protein translational machinery. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2019 Jun 1;316(6): L1094-L1106.
doi: 10.1152/ajplung.00173.2018. Epub 2019 Mar 20. PMID: 30892074; PMCID: PMC6620673. - Li X, Zheng J, Chen S, Meng FD, Ning J, Sun SL. Oleandrin, a cardiac glycoside, induces immunogenic cell death via the PERK/elF2α/ATF4/CHOP pathway in breast cancer. Cell Death Dis. 2021 Mar 24;12(4):314.
doi: 10.1038/s41419-021-03605-y. PMID: 33762577; PMCID: PMC7990929. - Гуревич Михаил Александрович, Гаврилин Алексей Александрович Сердечные гликозиды в современной клинической практике // Альманах клинической медицины. 2014. №35.
https://cyberleninka.ru/article/n/serdechnye-glikozidy-v-sovremennoy-klinicheskoy-praktike - Агзамова Назифа Валиевна, Азизова Рихси Абдумавляновна, Карабекова Балхия Артиковна СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ // SAI. 2024. №Special Issue 44.
https://cyberleninka.ru/article/n/serdechnye-glikozidy-v-klinicheskoy-praktike - Министерство науки и высшего образования РФ. ФГБОУ ВО «Чеченский государственный университет». КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ. «Клинико фармакологическая характеристика лекарственных препаратов, влияющих на сердечно сосудистую систему. Е.Б. Хлебцова, Х.М. Батаев. Кафедра «Факультетская терапия».
https://www.chesu.ru/sveden/files/Metodichka_Serd-sosud_(s_tabl.).pdf