В России создали уникальный препарат для лечения рака предстательной железы

Рак предстательной железы – второе наиболее распространенное среди мужчин онкологическое заболевание

Фото: Shutterstock

Рак предстательной железы – второе наиболее распространенное среди мужчин онкологическое заболевание и пятая по распространенности причина смерти среди онкопациентов. По данным портала Global Cancer Observatory, только в 2020 году рак простаты стал причиной 375 тысяч смертей. Всего в прошлом году в мире было зарегистрировано 1 миллион 400 тысяч случаев заболевания.

Методы лечения рака простаты существуют. Но проблема в том, что многие лекарственные препараты, которые применяются для терапии, оказывают пагубное влияние не только на раковые, но и на здоровые клетки организма. Избежать этого можно с помощью таргетированной доставки лекарств непосредственно в клетки опухоли. Это бы позволило свести к минимуму нежелательные побочные эффекты. Как добиться высокой избирательности препарата? Для этого необходим какой-то специфический маркер, который позволит опознать и адресно атаковать клетки опухоли.

Команда российских ученых нашла изящное решение. Клетки карциномы простаты содержат так называемый простатический специфический мембранный антиген (ПСМА), причем в существенно больших объемах, чем здоровые клетки предстательной железы. Чем агрессивнее опухоль, тем выше в ней концентрация этого антигена. Значит, повышенная концентрация ПСМА в клетках карциномы простаты делает это вещество подходящим маркером для таргетированной доставки терапевтических препаратов.

Используя это решение группа специалистов из МГУ им. М.В. Ломоносова, МФТИ и НИТУ «МИСиС» совместно с фармацевтической компанией Изварино Фарма разработала комбинированный препарат на основе доцетаксела. Это лекарство растительного происхождения, оно получается путем химического синтеза из игл тиса европейского (Taxus baccata). Это удивительное хвойное растение-долгожитель, продолжительность его жизни сотни и даже тысячи лет. Фортингэльский тис, растущий в Шотландии во дворе церкви деревни Фортингалл, считается одним из старейших деревьев в Европе. Его возраст оценивается в 2000-5000 лет. При этом тис европейский - ядовитое растение. Его плоды использовали в качестве ядов персонажи произведений Агаты Кристи. Один из таких сюжетов положен в основу фильма “Тайна “Черных дроздов”.

Доцетаксел широко применяется для терапии карциномы простаты, устойчивой к гормональной терапии. Разработанный российскими учеными препарат состоит из векторной молекулы (именно она отвечает за доставку действующего вещества в клетки опухоль), связанной с доцетакселом особым образом. За счет такой формулы достигается повышенная противоопухолевая эффективность и снижается токсическое воздействие доцетаксела на организм.

- Основные преимущества полученных нами низкомолекулярных конъюгатов (это искусственная молекула, которая состоит из двух или более химически объединенных компонентов) связаны в основном с их фармакокинетикой. Они в отличие от более крупных объектов доставки обычно имеют короткое время циркуляции. Любой маленький конъюгат, который не захватывается клеткой-мишенью, будет быстро выведен из организма. Таким образом уменьшается токсичность препарата, – поясняет Алексей Мачулкин, кандидат химических наук, научный сотрудник кафедры органической химии МГУ имени М.В. Ломоносова.

- Испытания показали, что разработанный нами препарат сдерживает рост опухоли с эффективностью выше 80%. Эффективность на клеточном уровне была продемонстрирована с помощью специальных сенсоров, разработанных в лаборатории биофизики НИТУ «МИСиС»», – уточняет Александр Ерофеев, кандидат физико-математических наук заведующий НИЛ биофизики НИТУ «МИСиС».

При этом за счет прицельного воздействия на клетки опухоли общее токсическое воздействие на организм снижается на 20%.

Препарат отличает высокая противоопухолевая эффективность при высокой растворимости и снижении побочных эффектов. Работа опубликована в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.